【科普向】有机磷毒剂中毒机理

G类神经毒是从30年代至40年代发展起来的，V类神经毒是从50年代初发现的。德国与1936年合成塔崩，1939年和1944年先后又合成了沙林和梭曼，进行了生产和储藏，但未装备部队。二战后至50年代初期，美国在德国合成的G类神经毒的基础上又合成了GE和GF，后来又公布了氟塔崩，硫梭曼等。V类神经毒是英国于1952年-1953年在研究农业杀虫剂时发现烷氨基乙基硫赶膦酸酯类化合物不仅对昆虫有良好的杀灭效果，而且对哺乳动物也有极大的毒性，尤其对皮肤毒性更大，因而提交了英国化学战部门进行研究。至今V类毒剂已有VX,VM,VE,VG,VS等。以下为常见神经性毒剂的结构式

神经性毒剂是一类强烈的胆碱酯酶抑制剂，它对机体的主要作用是抑制胆碱酯酶。胆碱酯酶被抑制后，乙酰胆碱的破坏受到阻碍而发生积聚，使胆碱能神经系统发生早期的兴奋和晚期的抑制过程，于是一系列的中毒症状甚至死亡即伴随而来。因此胆碱酯酶的抑制与机体发生的症状或死亡有一定的因果关系，但神经性毒剂对胆碱酯酶的抑制不是机体的唯一作用，因为它还可以影响到其他的生理功能，比如直接作用于受体，也影响生化代谢过程等

这几天刚好学到胆碱酯酶~

日月六芒星之辉光：这几天刚好学到胆碱酯酶~回到原帖

hhhhhh多多指教嗷

我记得老师说过，有机磷农药中毒的特效药是阿托品和解磷定来着~
阿托品是阻断M胆碱受体
解磷定是复活胆碱酯酶
不知道阿托品和解磷定能不能对有机磷战剂中毒有较好的治疗。。。有机磷农药和有机磷战剂看样子都是针对胆碱酯酶为靶体的毒物。。。

凡是能催化胆碱酯水解的酶都称为胆碱酯酶。体内胆碱酯酶有两种，即乙酰胆碱酯酶(AChe)和丁酰胆碱酯酶(BuChe)，前者又称为特异性，真性或“e”型胆碱酯酶，与胆碱能神经系统有密切的关系，后者又称为非特异性，假性或“S”型胆碱酯酶，功能尚未清楚。

Psychonaut：凡是能催化胆碱酯水解的酶都称为胆碱酯酶。体内胆碱酯酶有两种，即乙酰胆碱酯酶(AChe)和丁酰胆碱酯酶(BuChe)，前者又称为特异性，真性或“e”型胆碱酯酶，与胆碱能神经系统有密切的关系，后者又称为非特异性，假性或“S”型胆碱酯酶，功能尚未...回到原帖

学习了~谢谢楼主分享知识，请多多指教

日月六芒星之辉光：我记得老师说过，有机磷农药中毒的特效药是阿托品和解磷定来着~
阿托品是阻断M胆碱受体
解磷定是复活胆碱酯酶
不知道阿托品和解磷定能不能对有机磷战剂中毒有较好的治疗。。。有机磷农药和有机磷战剂看样子都是针对胆碱酯酶为靶体的毒物。。。回到原帖

重活化剂一般都是四位上的肟基季铵盐，但是季铵盐不能透过血脑屏障所以没有中枢神经活性，单独阿托品对抗惊厥效果差，需联用苯那辛

当年日本东京奥姆真理教沙林毒气事件的几个嫌犯逃离现场的时候就注射了硫酸阿托品以预防中毒

罗恩格林：当年日本东京奥姆真理教沙林毒气事件的几个嫌犯逃离现场的时候就注射了硫酸阿托品以预防中毒回到原帖

嗯……其实氢溴酸吡咯斯的明效果比单纯的脱品酯类预防效果好

在了解神经性毒剂的毒理中，对胆碱酯酶的功能研究是相当重要的。胆碱酯酶是一种含醣的蛋白质，其中含少量己糖，如葡萄糖胺和半乳糖胺。对其结构性质尚未得到充分研究，分子量26000±10000。胆碱酯酶含有两种不同的多肽链，是一种二聚物。酶的活力区域就是出现在酶蛋白结构上的一小部分功能基，肽键和疏水区。它们参与基质或抑制剂的转化。这种活力区域具有立体和光学的专一性。胆碱酯酶的活力区域有两个部分，一是负性区域，它和疏水区成为酶的结合部分;二是酯解部位，是酶的催化区域，包含酸基，碱基和活性丝氨酸的羟基。

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有机膦毒剂与酶的作用，以对有丝氨酸羟基为活力中心的酯酶，其亲和力最大。胆碱酯酶，胰蛋白酶，胰凝乳蛋白酶，脂族酯酶等都属于这一类酯酶。但它们对有机磷毒剂的亲和力是不一样的

神经性毒剂对胆碱酯酶的抑制作用过程，与胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解过程是相似的。沙林，梭曼和V类毒剂都有一个基本结构式，如图

不明觉厉